Детали разработки

РУ-891

Средство с антитромбогенной активностью

Уровень готовности:

УГТ-4

Терапевтическая группа по АТХ:

Гипогликемическое средство для перорального применения. Группа сульфанилмочевины [А10ВВ]

Охранные документы:

Патент № 2440814, Патент № 2696869

Механизм действия:

Комбинированным механизмом действия – блокатораP2Y12 рецептора и ингибитора синтеза тромбоксана А2

Уровень готовности

УГТ-4

Химическое название

Гидробромид 9-[3,4-дигидроксифенацил)-2,3-дигидроимидазо[1,2-a]бензимидазол

Терапевтическая группа по АТХ

Ингибиторы агрегации тромбоцитов [B01AC]

Препараты с аналогичными эффектами

Клопидогрель

Фармакодинамические свойства

Соединение РУ-891 является конденсированным производным бензимидазола, обладающим низкой токсичностью (1250 мг/кг при внутрибрюшинном введении). Данное вещество выраженно ингибирует АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов in vitro и in vivo, превосходя препарат сравнения ацетилсалициловую кислоту по EC50 (эффективная концентрация, в которой данное соединение ингибирует процесс агрегации тромбоцитов на 50%) в 5,5 и 8 раз соответственно. Вещество РУ-891 при внутрижелудоч-ном введении предотвращает гибель 90% мышей в условиях экспериментального адреналинколагенового тромбоза, а также в 4 раза увеличивает время образования тромба по сравнению с ацетилсалициловой кислотой на моделях артериальных тромбозов, индуцированных аппликацией 50% хлорида железа и электрического тока. Вещество снижает уровень внутриклеточного кальция и тромбоксан А2 синтетазы в тромбоцитах, индуцированных тромбином. Обладает комбинированным механизмом действия – блокатора P2Y12 рецептора и ингибитора синтеза тромбоксана А2.
Преимуществом данного соединения является укорочение времени кровотечения из хвостовой вены мыши по сравнению с ацетилсалициловой кислотой, что приведет к менее выраженному побочному эффекту в виде кровотечений.

Область применения

3.2.4 Сердечнососудистая система; 3.2.25 Клиническая неврология; 3.2.5 Болезни периферических сосудов

Ожидаемые результаты внедрения

Создание нового оригинального препарата с антитромбогенным действием.

Предварительные результаты маркетинговых исследований

Согласно маркетинговым исследованиям в лечении аналогичными препаратами нуждаются 40-60% всего взрослого населения. По итогам 2011 гг. объемы продаж средств улучшающих тромбогенный потенциал крови достигли 6,5 млрд. рублей (включая розничный и больничный сегменты).

Наличие охранных документов

Патент № 2440814 C1 Российская Федерация, МПК A61K 31/4188 (2006.01) A61P 7/02 (2006.01). «Средство, обладающее антитромбогенной активностью»: опубл. 27.01.2012 / А.А. Спасов, В.А. Анисимова, А.Ф. Кучерявенко, В.И. Минкин; заявитель Федеральное государственное автономное образовательное учреждение высшего профессионального образования "Южный федеральный университет", Государственное бюджетное образовательное учреждение высшего профессионального образования "Волгоградский государственный медицинский университет" Министерства здравоохранения и социального развития Российской Федерации
Патент № 2696869 C1 Российская Федерация, МПК A61K 31/4188 (2006.01) A61K 9/20 (2006.01) A61P 7/02 (2006.01) «Фармацевтическая композиция антитромботического действия в твердой лекарственной форме в виде таблеток»: опубл. 07.08.2019 / Э. Ф. Степанова, И.П. Ремезова, А. А. Спасов [и др.]; заявитель Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования "Волгоградский государственный медицинский университет" Министерства здравоохранения Российской Федерации.

Стадия разработки

Доклинические исследования

фармакодинамика

+

фармакокинетика

-

острая токсичность

+

хроническая токсичность

+

специфическая токсичность

Наличие нормативных документов

+

Химико-технологические регламент

+

Фарм. статья на субстанцию

Клинические исследования:

+

Фарм. статья на лекарственную форму

Лекарственные фор-мы

+

Таблетки, 270 мг

I - II фаза

Решение Федеральной службы

-

Регистрационное удостоверение

-

-

Результаты клинических исследований

III фаза

-

-