Детали разработки

РУ-31

Противомигренозноесредство с 5-HT2A-антисеротониновойактивностью

Уровень готовности:

УГТ-4

Терапевтическая группа по АТХ:

Гипогликемическое средство для перорального применения. Группа сульфанилмочевины [А10ВВ]

Охранные документы:

Патента РФ №2011104264

Уровень готовности

УГТ-4

Химическое название

9-диэтиламиноэтил-2-(4-метоксифенил)имидазо[1,2-a]бензимидазола дигидрохлорид

Терапевтическая группа по АТХ

Противомигренозные, для профилактики мигрени [N02C]
Другие препараты для лечения заболеваний нервной системы (влияющие на мозговой кровоток) [N07]

Препараты с аналогичными эффектами

В РФ – аналогов нет; неселективный, преимущественно с H1активностью – Ципрогептадин. За рубежом – Кетансерин.

Фармакодинамические свойства

Оригинальная молекула с доказанной высокой 5-НТ2А-антагонистической активностью.
Уменьшает серотонинзависимые процессы активации и агрегации тромбоцитов, регулирует тонус сосудов головного мозга в условиях серотонинового спазма. По величине фармакологической активности превосходит препараты кетансерин, ципрогептадин, метисергид.
Подавляет серотонининдуцированную активацию тромбоцитов на 84,9±4,4%. Уровень эффективности ципрогептадина -51,2±6,3%.

Область применения

Профилактика мигрени, коррекция нарушений мозгового кровообращения, серотонинзависимых цефалгий.

Ожидаемые результаты внедрения

Создание нового оригинального препарата с антимигренозным, антисеротониновым действием.

Наличие охранных документов

Решение о выдачи патента РФ от 24.05.2012, заявка на изобретение № 2011104264.

Предварительные результаты маркетинговых исследований

Из препаратов, разрешенных для использования в России со слабым неизбирательным серотониноблокирующим механизмом действия используется ципрогептадин (Перитол). При этом его доля в ассортименте среди всех лекарственных средств применяемых для лечения мигрени, в том числе и лекарственных средств используемых во время купирования приступа (анальгетики, антиконвульсанты, триптановые производные) составляет 7,4%; при этом 100% приходится на зарубежных производителей. При этом по данным Национальной службы здоровья в США наблюдается увеличение превалентности мигрени на 60%, с 25,8 на 1000 нас. до 41/1000 нас.

Стадия разработки

Доклинические исследования

фармакодинамика

+

фармакокинетика

-

острая токсичность

+

хроническая токсичность

-

специфическая токсичность

Наличие нормативных документов

-

Химико-технологические регламент

-

Фарм. статья на субстанцию

Клинические исследования:

-

Фарм. статья на лекарственную форму

Лекарственные формы

-

-

I - II фаза

Решение Федеральной службы

-

Регистрационное удостоверение

-

-

Результаты клинических исследований

III фаза

-

-